Clin Cancer Res：阿帕鲁胺联合乙酸钠阿比特龙和泼尼松治疗转移性去势抵抗性癌！

Apalutamide(阿帕鲁胺)是二代非甾体雄激素酶(AR)酶抑制剂，由英国加利福尼亚大学首先改进型，2009年授权英国AragonCorporation独家开发，2013年8月强生收购了Aragon，由其子Corporation杨森制药负责改进型、药品上市报批、制造及销售。阿帕鲁胺已获批为了让征为非转移解禁性阉割抵促解禁性癌症(CRPC)和转移解禁性阉割敏感解禁性癌症。

昨日，《Clinical Cancer Research》上发表了审计阿帕鲁胺协同甲醛阿比特龙是种和泼尼松（AA-P）主要用途转移解禁性CRPC（mCRPC）病患者中的药代物理解禁性质、安全解禁性和促活解禁性的乳腺癌症结果。

该试验是一项多为中心、解禁标签的Ib期类固醇电磁场解禁性研究成果，招揽了57位mCRPC病患者，从第一施打的第一天（C1D1）起，每日给以1000mg甲醛阿比特龙是种+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28天一施打）。于C1D7和C2D8时采集血样进行时药代物理解禁性质分析。

当阿帕鲁胺与AA-P联用时，阿比特龙是种、泼尼松和泼尼松龙是种的全身曝露分别降低14％、61％和42％。尚未辨别到盐皮质激素过量相关缺失事件的提高。与既往接受过治疗的病患者相比，尚未碰触过AR信号酶抑制剂的病患者的中位治疗等待时间短，特异解禁性促原（PSA）的大约下滑曲率半径较大。在80％（12/15）的初次使用AR信号酶抑制剂和14％（6/42）的既往转用AR信号酶抑制剂治疗过的病患者中，发现PSA在任何时候都比基线程度提高了50％以上。

概述：阿帕鲁胺协同AA-P治疗mCRPC病患者（包括经AR信号酶抑制剂治疗后进展的病患者）的耐受解禁性良好，并显示促活解禁性。阿比特龙是种和阿帕鲁胺之间尚未辨别到明显的药代物理解禁性质电磁场；但阿帕鲁胺可降低泼尼松的用量。本研究成果默许mCRPC病患者转用该研究成果方案治疗。

完整出处：

Edwin M. Posadas,et al. Pharmacokinetics, Safety, and Antitumor Effect of Apalutamide with Abiraterone Acetate plus Prednisone in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Phase Ib Study. Clinical Cancer Research. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-19-3402 Published July 2020